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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點細胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM1 CHO

CHRM1 CHO

CBP71180

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I. Background
      CHRM1(Cholinergic Receptor Muscarinic 1)是毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)家 族成員之一,屬于 GPCR,在中樞及周圍神經系統(tǒng)介導乙酰膽堿(ACh)信號傳遞。主要 分布于大腦皮層、海馬、紋狀體等區(qū)域,參與調控認知功能、記憶形成、突觸可塑性,并 與阿爾茨海默病、精神分裂癥等神經精神疾病密切相關。相較于其他毒蕈堿受體亞型(如 CHRM2、CHRM3),CHRM1 通過 Gq/11 蛋白 信號通路激活下游效應分子,成為治療認 知障礙的核心靶點。
 
II. Description
      CHRM1 通過 Gq 蛋白的信號通路,調控 IP1 的升高。CHRM1 與配體結合,導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產生兩個第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動員。 由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定,因此測量通路激活的替代標志物 IP1 作為檢測標準。 CHRM1 CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 CHRM1 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
CHRM1 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CHRM1 Receptor

Assay Format: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP with CHRM1 CHO(C3).


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